山東特耐斯化工為您總結一下。羥乙基纖維素在醫藥行業(yè),農業(yè),建筑行業(yè),石油行業(yè),化妝品行業(yè)等行業(yè)的應用
羥乙基纖維素(HEC)在國內的規?;a(chǎn)是一個(gè)“遲到”的項目。HEC是一種高彈性的非離子聚合物,對氧氣傳輸有較好的屏障阻隔作用,它能夠與許多原輔料配伍。在國外,HEC在制劑中的應用已非常廣泛,但是國內生產(chǎn)的HEC系列產(chǎn)品主要被用于化妝品等的工業(yè)生產(chǎn),還沒(méi)有藥用級別的HEC輔料在藥劑中的應用。隨著(zhù)制劑技術(shù)的發(fā)展,藥用級別的HEC輔料的潛力應該被很好地挖掘出來(lái)。
眼部給藥系統(ODS)有溶液或混懸液滴眼劑、眼膏劑、眼膜劑3個(gè)主要劑型。它們存在藥物易損失,生物利用度低等問(wèn)題。設計理想的眼部給藥制劑是一項頗具挑戰性的工作。用可附著(zhù)于眼組織的生物黏合性聚合物傳送藥物是一個(gè)有發(fā)展前景的新技術(shù)。此類(lèi)材料以凝膠形式被置于眼內,可使藥物的滯留時(shí)間延長(cháng)到24小時(shí)以上??蛇x擇的材料有聚乙烯醇(PVA)、纖維素類(lèi)衍生物、葡聚糖類(lèi)衍生物等。利用脫乙酰殼多糖/HEC制備的水凝膠型毛果蕓香堿ODS,其釋藥遵循一級動(dòng)力學(xué)。溫度和HEC濃度對凝膠化速率和水凝膠彈性強度的影響研究,以及毛果蕓香堿的體外釋放研究的結果表明:HEC是形成凝膠網(wǎng)絡(luò )的主要成分,水凝膠的強度正比于系統所用的HEC量;作為藥物賦形劑,HEC在眼部藥物控釋中起到了突出的作用。
在口服緩控釋給藥系統的開(kāi)發(fā)中,由于成本較低、安全和容易制造等因素,各種纖維素類(lèi)衍生物被廣泛用于此類(lèi)制劑的制備,其中纖維素醚類(lèi)是最常用的水溶性、可膨化的聚合物。對一系列不同纖維素醚,包括羥丙基纖維素(HPC),羥乙基纖維素(HEC),羥丙基甲基纖維素(HPMC)和甲基纖維素(MC)的比較研究顯示,材料的理化因素影響釋藥動(dòng)力學(xué)。其中HEC是親水性最大和溶蝕性最大的聚合物。與其他纖維素類(lèi)材料不同,載藥的HEC基質(zhì)骨架顯示出藥物擴散和骨架溶蝕的同步性,具有易獲得零級釋藥的潛力,近期獲得的研究結果表明,藥物的溶解度和聚合物的分子量能極大地影響釋藥動(dòng)力學(xué),選擇中等分子量級別的HEC和較難溶性藥物能得到比較線(xiàn)性的釋藥性能,片劑制造可采用傳統的大規模生產(chǎn)工藝。
上海醫工院的科研人員在茶苯海明控釋劑型的研究中,分別以MC,HEC,聚羧乙烯934,EudragitRLPM和EudragitNE30D等不同類(lèi)型的聚合物(含量2.5%~10%),用直接壓片和濕法制粒工藝制備了11個(gè)不同配方的片劑,綜合比較了各種片劑的指標和體外不同模擬介質(zhì)的溶出速率,結果表明,含5%的聚羧乙烯934,5%的HEC和2.5%的EudragitNE30D分別是最合適的配方。
江南大學(xué)化學(xué)與材料工程學(xué)院的張彩華、劉曉亞等和江南大學(xué)食品學(xué)院的顧正彪以降解的羥乙基纖維素為基礎原料,將其與丙烯酸接枝共聚制備羥乙基纖維素接枝聚丙烯酸(HEC-g-PAA),并以布洛芬為模型藥物,在水溶液中自組裝,形成穩定的具有一定核殼結構的高分子膠束——載藥納米顆粒,并且與人體體溫相同,但PH不同的緩沖溶液中進(jìn)行藥物釋放的初步研究。結果表明,該接枝共聚物可以負載活性物質(zhì),避免胃酸對活性物質(zhì)的破壞,從而在小腸部位實(shí)現靶向釋放。作為藥物緩釋載體具有良好的應用前景。
為適應時(shí)辰性疾病,如哮喘、心絞痛、高血壓病和關(guān)節炎等的治療需要,時(shí)間脈沖給藥系統的研究受到關(guān)注。研制這種制劑的關(guān)鍵是控制釋藥的時(shí)滯性,使藥物在預定的時(shí)間開(kāi)始釋放并能迅速起效。由于HEC具有非離子型屬性,與PH值無(wú)關(guān)釋藥,粘度規格選擇廣等特性,有的研究人員采用地爾疏作為模型藥物,系統地研究HEC用于時(shí)滯型制劑的效果。其內層片芯為含藥部分,外層用25厘泊的HEC通過(guò)干法壓制包衣,溶出檢測結果顯示,隨著(zhù)HEC用量的增加,時(shí)滯時(shí)間從3.79h延長(cháng)到11.0h,而后的釋藥速率可基本保持不變。
口腔黏膜黏附吸收能夠有效地避免胃腸道對某些藥物的降解作用,避免活性藥物的首過(guò)效應,提高生物利用度,達到全身治療的目的??谇火つそo藥新劑型的研究主要集中在篩選合適的基質(zhì)材料,利用黏膜黏附劑黏附于用藥部位,加強藥物與黏膜接觸的緊密型和持續性,以控制藥物吸收速率和吸收量上。例如胰島素口腔貼片持續釋藥可達6h。生物黏附劑基質(zhì)一般為高分子聚合物,如聚羧乙烯,HPC,聚乙烯吡咯烷酮(PVP),聚乙二醇(PEG)和PVA等。國外研究人員AndersR.等以水楊酸鈉和促甲狀腺釋放激素為模型藥,用HEC、HPC,PVA和PVP制成口腔雙層貼片,每片中聚合物含量2.9~8.8mg/cm3。釋藥研究結果顯示,HEC是最有效的生物黏附性輔料。